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  摘要

  JAK激酶( janus kinase) 是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族,其通过与信号转导及转录激活蛋白( Signal transducers and activators of transcription,STAT) 之间的相互作用在细胞因子受体信号通路中发挥着重要作用。JAK/STAT 信号通路与多种炎症疾病的发病机制相关,如类风湿关节炎。近年来,治疗类风湿关节炎的 JAK 抑制剂特别是亚型选择性抑制剂已吸引了制药行业的极大关注。

  在哺乳动物体内,JAK激酶家族有4个成员:JAK-1、JAK-2、JAK-3和TYK-2,由超过1100个氨基酸组成,相对分子质量可达120000~140000,同源性达40%~70%,这些JAK激酶家族成员从C端到N端依次可分为7个同源结构域(JAK homology domain,JH)。 JAK-1、JAK-2和TYK-2在人体各组织细胞中均有表达,JAK-3主要表达于各造血组织细胞中,主要存在于骨髓细胞、胸腺细胞、NK细胞及活化的B淋巴细胞、T淋巴细胞中。

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